报告人:冯志炜 助理教授(美国匹兹堡大学)
报告题目:治疗慢性疼痛的“杂合”化合物——种非成瘾的替代品
报告时间:2018年8月29日(星期三)上午 10:00
报告地点:909-D
摘要:
慢性疼痛,通常定义为持续超过12周的任何疼痛。造成慢性疼痛的原因非常多样化,衰老会影响骨骼和关节,并可能导致慢性疼痛,多发性硬化症,胃溃疡,癌症,艾滋病,关节炎和胆囊炎等疾病也可引起慢性疼痛。慢性疼痛已经成为影响全球超过15亿人的重要公共卫生问题,美国超过1亿成年人患有慢性疼痛,比患有糖尿病,冠心病和癌症的人更多。阿片类药物通常是处方药,可以有效缓解各种疼痛,但它们的使用很容易导致药物滥用和成瘾。非甾体抗炎药(NSAIDs)是一类主要的镇痛药,包括阿司匹林,布洛芬,萘普生和塞来昔布,但会产生多种副作用,包括头痛,头晕,呕吐,腹泻,恶心,便秘,食欲减退和嗜睡等。
本报告围绕我们课题组设计出有效的“杂合”化合物,这些化合物对两种与疼痛相关的靶标,大麻素受体2型(CB2)和辣椒素瞬时受体电位香草酸1型(TRPV1)有效。此外,这两个靶标主要在外周表达,并且与治疗慢性疼痛(例如骨关节炎)的成瘾风险和潜在协同作用相关。我们基于多种功能单元、分子识别和亚细胞靶向组成的有效“杂合”化合物,能够作为激动剂和拮抗剂分别靶向CB2、TRPV1靶标,通过多种信号通路协同地发挥抗疼痛活性。
个人简介:
冯志炜,美国匹斯堡大学,药学院助理教授。2010至2013年在18新利体育 获得博士学位,2013年至今在美国匹斯堡大学药学院从事生物信息学和计算生物学研究,历任博士后、助理研究员、助理教授。主要研究方向:(1)GPU-加速算法的优化设计及临床大数据分析;(2)基于GPCRs、离子通道等重要靶标的分子动态模拟及新型药物分子的设计;(3)石墨烯、碳纳米管等纳米体系与多肽和酶等生物大分子的吸附和相互作用的理论研究;(4)AI人工自能药物设计平台、软件/app开发。
目前,已经在Nature Communications、J. Chem. Inf. Model和AAPS Journal等国际重要期刊发表SCI论文32篇,其中第一作者/通讯作者SCI论文25篇,申请并获批美国药物专利一项。
联系人:李有勇 教授
责任编辑:杨娟